Фармакологическое действие
Фармакологическая группа:
Противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор
Код АТХ: R06AA04
Фармакодинамика:
Н1-гистаминовых рецепторов блокатор, относится к антигистаминным средствам группы бензгидриловых эфиров. Обладает сильным антигистаминным и противозудным эффектом с быстрым началом действия и продолжительностью до 12 ч, предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином.
Обладая противоаллергическим действием, снижает проницаемость сосудов, капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд, оказывает м-холиноблокирующий эффект.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь клемастин почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 2-4 ч. Антигистаминное действие препарата достигает максимума через 5-7 часов; как правило, эффект сохраняется до 10-12 часов, в некоторых случаях до 24 часов.
Распределение
Связывание клемастина с белками плазмы крови составляет 95%.
Метаболизм
Клемастин подвергается значительному метаболизму в печени.
Выведение
Выведение из плазмы имеет двухфазный характер, соответствующие периоды полувыведения составляют 3.6 ± 0.9 ч и 37 ± 16 ч. Метаболиты в основном (45-65%) выводятся почками; неизмененное действующее вещество обнаруживается в моче лишь в следовых количествах.
В период грудного вскармливания небольшое количество клемастина может проникать в грудное молоко.
Беременность и кормление грудью
Фертильность
Клинические данные по влиянию клемастина на фертильность у мужчин и женщин отсутствуют.
Имеющиеся доклинические данные выявили потенциальное неблагоприятное воздействие на мужскую фертильность при дозе, превышающей клиническую дозу для приема внутрь у людей.
Беременность
Достаточные данные по применению клемастина у беременных женщин отсутствуют. Применение препарата противопоказано у беременных женщин.
Период грудного вскармливания
Антигистаминные препараты могут выделяться с грудным молоком и оказывать воздействие на ребенка. Клемастин противопоказано применять у кормящих женщин.
Условия отпуска из аптек
Отпускают без рецепта.
Побочные явления
Нижеперечисленные нежелательные реакции выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения препарата. Нежелательные реакции классифицированы по системам организма и в соответствии с частотой развития. Частота развития нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть оценена, исходя из имеющихся данных).
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: повышенная утомляемость, сонливость, седативный эффект, слабость, ощущение усталости, заторможенность, нарушение координации движений;
Нечасто: головокружение;
Редко: головная боль, тремор, стимулирующее действие (обычно у детей): беспокойство, повышенная раздражительность, возбуждение, нервозность, бессонница, истерия, эйфория, тремор, судороги; парестезии, неврит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: диспепсия, тошнота, рвота, гастралгия, сухость во рту;
Очень редко: запор.
Отдельные случаи снижения аппетита и диареи.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Редко: острый лабиринтит, шум в ушах.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: учащенное или затрудненное мочеиспускание.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: сгущение бронхиального секрета и затруднение отхождения мокроты, ощущение давления в грудной клетке, нарушение дыхания, заложенность носа.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко: снижение артериального давления (чаще у пожилых пациентов), экстрасистолия;
Очень редко: тахикардия.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: кожная сыпь.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности (сыпь, одышка, анафилактический шок).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Особые указания
Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимости лактозы, общей лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией противопоказано применять данный лекарственный препарат.
Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены препарат необходимо отменить за 72 ч до проведения аллергологического тестирования.
Влияние на управление транспортными средствами и механизмами
Клемастин обладает незначительным седативным эффектом (от слабого до умеренного по интенсивности), поэтому лицам, принимающим препарат Клемастин, рекомендуется воздерживаться от вождения транспортных средств, работы с механизмами, а также от других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Противопоказания
-Гиперчувствительность к клемастину или другим компонентам препарата, а также к сходным антигистаминным препаратам;
-Беременность;
-Период грудного вскармливания;
-Прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
-Заболевания нижних дыхательных путей (в том числе бронхиальная астма);
-Порфирия;
-Детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);
-Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
-Пожилые пациенты.
Меры предосторожности
Следует проконсультироваться с врачом, если у Вас одно из перечисленных заболеваний/состояний:
-Эпилепсия или судороги в анамнезе;
-Стенозирующая язва желудка;
-Пилородуоденальная обструкция;
-Обструкция шейки мочевого пузыря;
-Гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся задержкой мочи;
-Повышенное внутриглазное давление;
-Закрытоугольная глаукома;
-Гипертиреоз;
-Заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе артериальная гипертензия.
Дозировка
1 мг
Показания к применению
-Поллиноз (сенная лихорадка, в т.ч. аллергический риноконъюнктивит);
-Крапивница различного происхождения;
-Зуд, зудящие дерматозы;
-Острая и хроническая экзема, контактный дерматит в качестве вспомогательной терапии;
-Лекарственная аллергия в качестве вспомогательной терапии;
-Укусы насекомых.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (снотворных, седативных, анксиолитиков, антидепрессантов, опиоидных анальгетиков), м-холиноблокаторов, а также алкоголя.
Несовместим с одновременным приемом ингибиторов МАО.
Поскольку клемастин обладает антихолинергической активностью, действие некоторых антихолинергических препаратов (например, атропин, трициклические антидепрессанты) может усиливаться.
Передозировка
Симптомы
Передозировка антигистаминных средств может приводить как к угнетающему, так и к стимулирующему действию на центральную нервную систему, последнее чаще наблюдается у детей, например снижение уровня сознания, возбудимость, галлюцинации или судороги. Также могут развиваться явления антихолинергического действия: сухость во рту, фиксированное расширение зрачков, «приливы» крови к верхней половине тела, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, боли в эпигастрии, рвота), тахикардия.
Лечение
Лечение состоит в симптоматической терапии и в соблюдении рекомендаций специализированных медицинских учреждений. Если у пациента рвота не возникла спонтанно, то ее следует вызвать искусственно (только в том случае, если сознание больного сохранено). Если с момента приема препарата прошло 3 часа или чуть больше, необходимо провести промывание желудка с использованием 0,9% раствора хлорида натрия и активированного угля. Можно также назначить солевое слабительное.
